2018年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》輔導(dǎo)：藥物的溶出速度

固體劑型如片劑、丸劑、膠囊劑等口服時(shí)，必須先經(jīng)過崩解、釋放、溶解后，才可能被上皮細(xì)胞膜吸收。尤其對難溶性藥物或溶出速度很慢的藥物及其制劑，藥物從固體制劑中的釋放溶出很慢，其溶出過程往往成為吸收過程的限速階段，溶出速度的理論依據(jù)是Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論，按下列方程式表示：藥物的溶出速度與S(即藥物的表面積)、Cs(即藥物的溶解度)和K(即溶出速率常數(shù))成正比。故對于溶解度小的藥物制成的片劑或其他固體劑型，各國藥典常規(guī)定測定溶出速度，作為體外控制質(zhì)量的方法之一。

(1)粒子大小對藥物溶出速度的影響：

藥物粒子越小，與體液的接觸面積越大，藥物的溶解速度就會(huì)越大。為達(dá)到增加某些難溶性藥物的溶解速度和吸收的目的，可采用藥物微粉化技術(shù)，還可采用固體分散體技術(shù)和控制結(jié)晶法制備微晶。

在胃液中不穩(wěn)定的藥物如青霉素、紅霉素等、對胃腸刺激性強(qiáng)的藥物如呋喃啶等，不宜采用微粉化技術(shù)制備制劑。

(2)多晶型對藥物溶出速度的影響：

各種晶型往往具有不同的物理性質(zhì)如密度、熔點(diǎn)、溶解度、溶出速率等，它們的生物活性和穩(wěn)定性也有所不同。

(3)溶劑化物對藥物溶出速度的影響：

一般溶出速率大小順序?yàn)椋河袡C(jī)溶劑化物、無水物、水合物。

(4)成鹽對藥物溶出速度的影響：

難溶性的弱酸制成鉀鹽或鈉鹽、難溶性弱堿制成鹽酸鹽或其它強(qiáng)酸鹽后，由于溶解度增加，能夠在胃腸液中迅速溶解，可使制劑的溶出速度增大，生物利用度提高。

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